Амписид в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению амписида в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток амписида, взаимодействие с другими лекарствами, применение амписида (таблетки) при беременности. Инструкции: Амписид в порошке;
Торговое название: Амписид
Международное название: Сультамициллин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 750 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
J01C R Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Сультамициллин. Код АТХ J01CR04
Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета с риской на обеих сторонах.

Состав амписида в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество амписида

сультамициллина тозилата дигидрат 1013, 01 мг (эквивалентно сультамициллину 750 мг)
1013, 01 мг сультамициллин тозилаты дигидраты (750 мг сультамициллинге баламалы)

Вспомогательные вещества в амписиде

натрия крахмала гликолят, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, состав оболочки Опадрай белый Y-1-7000: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400
натрий крахмалы гликоляты, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза, Опадрай ақ Y-1-7000 қабығының құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы (E 171), полиэтиленгликоль 400

Показания к применению таблеток амписида

Лечение инфекций, вызванных сультамициллин-чувствительными бактериями
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • кишечные инфекции
  • гинекологические инфекции
  • инфекции дыхательных путей
  • инфекции мочевыделительной системы
  • гонорея
Сультамициллин-сезімтал бактериялар туындатқан жұқпаларды емдеу үшін
  • тері және жұмсақ тіндер жұқпаларында
  • ішек жұқпаларында
  • гинекологиялық жұқпаларда
  • тыныс алу жолдарының жұқпаларында
  • несеп бөлу жүйесінің жұқпаларында
  • созда

Противопоказания амписида в таблетках

  • повышенная чувствительность к пенициллинам в анамнезе и к любому компоненту препарата
  • детский возраст до 6 лет и масса тела менее 30 кг
  • сыртартқысында пенициллинге және препараттың кезкелген компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • 6 жасқа дейінгі және дене салмағы 30 кг-ден аз балалар

Побочные действия таблеток амписида

В целом АМПИСИД хорошо переносится. Тем не менее, сообщалось о случаях развития побочных действий легкой или умеренной степени выраженности.

Редко
  • тошнота, рвота, боли в эпигастрии, животе, глоссофития, стоматит, глоссит, гастрит, энтероколит, псевдомембранозный колит, диарея/мелена
  • кожная сыпь, зуд, уртикарная сыпь, мультиформная эритема
Очень редко
  • головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость/недомогание, судороги
  • шелушащийся (эксфолиативный) дерматит, реакции повышенной чувствительности: анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона
  • интерстициальный нефрит
  • снижение/повышение уровня гемоглобина, гематокрита, количества эритроцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, моноцитов, тромбоцитов и эозинофилов, а также возникновение агранулоцитоза. Большинство из этих явлений обратимы и нормализуются после прекращения приема препарата.
  • повышение уровней АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланин аминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа), щелочной фосфатазы
  • повышение содержания АМК (азот мочевины крови) и креатинина, уменьшение содержания сывороточного альбумина и общего белка
  • в моче определяются скопления эритроцитов и гиалина
АМПИСИД жақсы көтерімді дерлік. Сонда да жеңіл немесе орташа дәрежелі айқындылық жағымсыз әсерлердің дамыған жағдайы жөнінде хабарлар бар.

Сирек
  • жүрек айнуы, құсу, эпигастрияның, іштің ауыруы, глоссофития, стоматит, глоссит, гастрит, энтероколит, жалған жарғақшалы колит, диарея/мелена
  • тері бөртпесі, қышыну, уртикарлы бөртпе, мультиформалы эритема
Өте сирек
  • бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, шаршағыштық/дімкәстік, құрысулар
  • қабыршықтанған (эксфолиативті) дерматит, жоғары сезімталдық реакциялары: анафилактикалық шок, ангионевротикалық ісіну, есекжем, уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы
  • интерстициальді нефрит
  • гемоглобин, гематокрит деңгейінің, эритроциттер, лейкоциттер, лимфоциттер, моноциттер, тромбоциттер және эозинофилдер санының төмендеуі/жоғарылауы, сондай-ақ агранулоцитоздың пайда болуы. Бұл құбылыстардың көбі қайтымды және препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қалпына келеді.
  • АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланинаминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа), сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы
  • ҚМА (қандағы мочевина азоты) және креатинин құрамының жоғарылауы, сарысулық альбумин және жалпы ақуыз құрамының азаюы
  • несепте эритроциттердің және гиалиннің жинақталуы анықталады

Особые указания к применению

С осторожностью назначается препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как существует риск развития перекрестной чувствительности, описаны аллергические реакции серьезные и иногда смертельные. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, стероиды в/в и меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Препарат хорошо переносится. Однако при длительной терапии рекомендуется наблюдать за функцией почек, печени, гемопоэзом. Следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. У этой категории пациентов рекомендуется контролировать показатели функции печени.

АМПИСИД не применяется у больных с инфекционным мононуклеозом, поскольку последний является вирусной инфекцией.

Как и при применении любого антибиотика, необходимо постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При появлении суперинфекции препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.

При лечении практически всеми антибактериальными средствами, включая Амписид, описаны случаи диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, тяжесть которой может варьировать от легкой диареи до угрожающего жизни колита. Лечение антибактериальными препаратами приводит к изменению нормальной микрофлоры толстого кишечника и может вызвать избыточный рост клостридий.

Беременность и период лактации
Безопасность препарата у беременных женщин не установлена. В связи с этим применение препарата беременным женщинам требует тщательной оценки и анализа вероятного положительного эффекта препарата для матери в сравнении с потенциальным риском для плода. Препарат рекомендуется применять строго по назначению врача. Ампициллин и сульбактам обнаруживаются в низких концентрациях в грудном молоке; в связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Амписида кормящим женщинам, рекомендуя прекратить грудное кормление на время лечения препаратом.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами с повышенным риском травматизма.
Аллергиялық реакцияларға бейiм емделушiлерге, сондай-ақ цефалоспорин қатарындағы антибиотиктерге белгiлi жоғары сезiмталдықпен емделушiлерге препаратты сақтықпен тағайындайды, өйткенi айқаспалы сезімталдық даму қаупі бар, күрделі аллергиялық реакцияларға және кейде өлiмге әкелуі мүмкін екендігі сипатталған. Аллергиялық реакцияның даму жағдайында препаратты тоқтату және тиiстi емдi тағайындау қажет.

Күрделі анафилаксиялық реакциялар адреналинмен шұғыл емдеудi талап етедi. Қажеттiлiк кезінде оттегiн, к/і стероидтарды және интубацияны қоса, тыныс алу жолдары өтiмдiлiгін жақсартуға бағытталған шараларды тағайындайды.

Препарат жақсы көтерілімді. Дегенмен ұзақ терапия кезінде бүйректер, бауыр қызметін, гемопоэзды бақылау ұсынылады. Бауыр қызметінің бұзылуымен емделушiлерге сақтықпен қолдану керек. Осы санаттағы емделушiлерде бауыр қызметінің көрсеткiштерiн бақылау ұсынылады.

АМПИСИД жұқпалы мононуклеозбен науқастарда қолданылмайды, себебi соңғы вирустық жұқпа болып табылады.
Кез-келген антибиотиктi қолдану кезіндегідей, зеңді қоса, сезiмтал емес микроорганизмдердің артық өсуiнiң белгiлерiн анықтау мақсатында тұрақты қадағалау керек. Асқынжұқпа пайда болған кезде препаратты тоқтату және/немесе барабар терапияны тағайындау керек.

Амписидті қоса, барлық дерлік антибактериялық дәрілермен емдеу кезінде Clostridium difficile-мен ассоциацияланған диарея жағдайлары сипатталған, оның ауырлығы жеңіл диареядан өмірге қауіпті колитке дейін өзгеруі мүмкiн. Антибактериялық препараттармен емдеу тоқ iшектiң қалыпты микрофлорасының өзгерiсiне әкеледi және клостридийдің артық өсуін туғызуы мүмкiн.

Жүктілік және лактация кезеңі
Жүкті әйелдерде препараттың қауіпсіздігі белгіленбеген. Осыған байланысты жүкті әйелдерде препаратты қолдану ұрық үшін әлеуетті қауіппен салыстырғанда анасы үшін препараттың ықтимал оң әсерiн мұқият бағалауды және талдауды талап етедi. Препаратты қатаң түрде дәрігердің тағайындауы бойынша қолдану ұсынылады. Ампициллин және сульбактам емшек сүтінде төмен концентрацияларда байқалады; осыған байланысты Амписидті бала емізетін аналарға тағайындауда препаратпен емдеу кезінде емшек емізуді тоқтата тұру ұсыныла отырып сақтық таныту керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік жүргізуде және жарақаттану қаупі жоғары механизмдермен жұмыс жасауда абай болу керек.

Дозировка и способ применения

Внутрь. Доза АМПИСИДА определяется в зависимости от степени тяжести инфекции. Взрослым рекомендованная доза составляет 375-750 мг (1/2 – 1 таблетка) через 12 часов.

Детям с весом более 30 кг назначается доза, рекомендованная взрослым. Курс лечения продолжается в течение 5-14 дней, а затем, после того как у пациента устанавливается безлихорадочное состояние и исчезают признаки инфекции, необходимо продолжить лечение еще в течение 2 дней.

При лечении неосложненной гонореи препарат назначается однократно в дозе 2 250 мг (3таблетки). Для поддержания постоянного уровня в сыворотке крови препарат может применяться в комбинации с 1000 мг пробеницида.

В случае инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, лечение продолжается не менее 10 дней с целью профилактики таких осложнений, как гломерулонефрит и ревматизм.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренсом креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме остается неизменным. В таких случаях кратность применения препарата уменьшается или удлиняются интервалы между приемами.
Ішке. АМПИСИД дозасы жұқпаның ауырлық дәрежесіне қарай анықталады. Ересектерге ұсынылған доза 375-750 мг (1/2 – 1 таблетка) 12 сағаттан соң құрайды.

Салмағы 30 кг-нан астам балаларға ересектерге ұсынылған доза тағайындалады. Емдеу курсын 5-14 күн бойы жалғастырады, ал содан соң емделушiде қызбасыз күй белгіленгеннен және жұқпаның белгiлерi жоғалғаннан кейiн емді тағы 2 күн бойы жалғастыру керек.

Асқынбаған созды емдеу кезінде препарат 2 250 мг дозада (3 таблетка) бір рет тағайындалады. Қан сарысуында тұрақты деңгейді ұстап тұру үшін препарат 1000 мг пробеницидпен біріктірімде қолданылуы мүмкін.

Гемолитикалық стрептококк туғызған жұқпалар жағдайында емдеу мынадай асқынуларды, мысалы, гломерулонефрит пен ревматизмді алдын алу мақсатында кемінде 10 күн жалғастырылады.

Айқын бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде (<30 мл/мин креатинин клиренсімен) сульбактам мен ампициллиннің шығарылуы бірдей дәрежеде бұзылады, сондықтан плазмада олардың концентрацияларының арақатынасы өзгеріссіз қалады. Мұндай жағдайда препаратты қолдану жиілігі азаяды немесе қабылдау аралығы ұзарады.

Взаимодействие с лекарствами

Изучены лекарственные взаимодействия с ампициллином.

Совместное применение аллопуринола и ампициллина значительно повышает частоту случаев возникновения сыпи у пациентов, принимающих оба препарата. Данные о совместном использовании сультамициллина и аллопуринола отсутствуют.

Одновременное прменение ампициллина и аминогликозидов приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях, когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее чем 1 час.

Следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими бактериостатическим действием: хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины.

Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов, у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин, следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриолглюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.

В ходе лечения АМПИСИДОМ наблюдалось повышение уровней АСТ, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, АМК, креатинина и уменьшение уровня сывороточного альбумина и общего белка, в моче могут быть обнаружены эритроциты и гиалин.

Ампициллин, подобно препаратам группы пенициллинов, может изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции, следовательно усиливают действие антикоагулянтов.

Прием АМПИСИДА ведет к высокой концентрации ампициллина в моче. Высокая концентрация ампициллина в моче может вызвать ложноположительные реакции при контроле на наличие глюкозы в моче методом клинитеста, раствором Бенедикта или раствором Фехлинга. Поэтому рекомендуется использование теста на содержание глюкозы путем реакции ферментной глюкозооксидазы (Клинистикс).

Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.
Ампициллинмен дәрілік өзара әсерлері зерттелген.

Аллопуринол мен ампициллинді бірлесе қолдану екі препаратты қабылдайтын емделушiлерде бөртпенің пайда болу жағдайларының жиiлiгін едәуiр жоғарылатады. Сультамициллин мен аллопуринолды бiрлесе пайдалану туралы деректер болмай тұр.

Ампициллин мен аминогликозидтерді бiр мезгілде қолдану олардың елеулі өзара белсенділігінің төмендеуіне әкелдi; аталған антибиотиктер бірлесе тағайындалған жағдайларда оларды әр түрлi жерлерге және инъекциялардың аралығы кемiнде 1 сағат уақыт айырмашылығымен енгiзу керек.

Бактериостатикалық әсерге ие мынадай препараттармен бiр мезгілде қолданудан аулақ болу керек: хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидті препараттар және тетрациклиндер.

Ампициллин қабылдаған әйелдерде контрацептивті препараттардың тиiмдiлiгінің төмендеуі жағдайлары туралы хабарланған, ол жоспарланбаған жүктiлiкке алып келген. Бiр жағынан осындай байланыс күмәнді болып көрiнгенмен, ампициллин қабылдайтын емделушi әйелдерге жүктiлiктен сақтанудың баламалы немесе қосымша тәсiлдерiн пайдалану керек. Жүкті әйелдерге ампициллинді қолдану қан плазмасында жалпы байланысқан эстриол мен эстриолглюкоронид, сондай-ақ байланысқан эстрон мен эстрадиол деңгейлерiнің төмендеуіне әкелгендігін атап өткен.

Пенициллиндердi бiрлесе тағайындау метотрексат клиренсінің төмендеуіне және оның уыттылылығының жоғарылауына әкелген. Ұқсас емделушiлерді мұқият бақылау керек.

АМПИСИДПЕН емдеу барысында АСТ, АЛТ, ЛДГ, сiлтiлiк фосфатаза, АМК, креатинин деңгейлерiнің жоғарылауы және бақыланады және сарысулық альбумин және жалпы ақуыз деңгейiнің азаюы байқалған, несепте эритроциттер және гиалин анықталуы мүмкін.

Ампициллин пенициллиндер тобындағы препараттар тәрізді тромбоциттердің агрегациясын және гемокоагуляция көрсеткіштерін өзгерте алады, демек антикоагулянттардың әсерiн күшейтедi.

АМПИСИДТІ қабылдау несепте ампициллиннің жоғары концентрациясына әкеледі.

Несепте ампициллиннің жоғары концентрациясы клинитест әдiсімен, Бенедикт ерiтiндiсiмен немесе Фехлинг ерiтiндiсімен несепте глюкозаның бар болуына бақылау кезінде жалғаноң реакциялар туғызуы мүмкiн. Сондықтан ферментті глюкозооксидаза реакциясы (Клинистикс) жолымен глюкозаның болуына тестінi пайдалану ұсынылады.

Пробенецидті бір мезгілде қабылдау сульбактам мен ампициллиннің өзекшелік сөлінісінің төмендеуіне әкеледі, бұл ампициллин мен сульбактамның сарысулық деңгейлерiнің ұлғаюымен және қанда олардың ұзағырақ сақталуымен, жартылай шығарылу кезеңiн ұзаруымен және уыттылылық қаупінің жоғарылауымен айқындалады.

Передозировка амписидом в таблетках

Информация о токсическом действии ампициллина и сульбактама у людей ограничена. Признаки, возникающие при передозировке препарата, существенно отличаются от его побочных эффектов. Следует учитывать, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости, могут вызывать нарушение функции центральной нервной системы, включая судороги.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, ампициллин и сульбактам удаляются из крови с помощью гемодиализа, поэтому при их передозировке у пациентов с нарушением функции почек, с целью ускорения элиминации препаратов из организма рекомендовано проведение гемодиализа.
Ампициллиннің және сульбактамның уытты әсер етуі жөнінде ақпарат адамдарда шектеулі. Препараттың артық дозалануы кезінде пайда болатын белгілер оның жағымсыз әсерлерінен айтарлықтай ерекшеленеді. Жұлын сұйықтығындағы бета-лактамды антибиотиктердің жоғары концентрациялары, құрысуды қоса алғанда, орталық жүйке жүйесінің қызметін бұзуы мүмкін екенін ескеру қажет.

Емі: асқазанды шаю, белгісіне қарай емдеу, ампициллин және сульбактам қан айналымынан гемодиализдің көмегімен шығарылады, сондықтан бүйрек қызметі бұзылған науқастарға артық дозаланғанда препараттардың организмнен шығарылуын тездету мақсатында гемодиализ жүргізу ұсынылады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема сультамициллин гидролизуется в процессе абсорбции в кровь с высвобождением сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1. При назначении терапевтических доз интактный сультамициллин не определяется в системе воротной вены. Пища не влияет на биодоступность сультамициллина. Биодоступность после перорального приема сультамициллина составляет приблизительно 80% от эквивалентной внутривенной дозы ампициллина и сульбактама. Максимальная концентрация (Сmax) ампициллина в сыворотке крови после перорального приема сультамициллина приблизительно в два раза выше Сmax, достигнутой после приема эквивалентной пероральной дозы ампициллина. Время достижения Сmax в плазме крови (ТCmax) приблизительно равно 1 часу.

Ампициллин и сульбактам в достаточном количестве за короткое время проникают в ткани и жидкости организма, что подтверждено обнаружением их при менингите в спинномозговой жидкости после внутривенного введения.

У здоровых людей период полувыведения сульбактама и апмициллина составляет 45 мин. и 1 час соответственно, и 50-75% каждого из них выводятся с мочой. Период полувыведения удлиняется у пожилых людей и у пациентов с нарушением почечной функции.
Ішке қабылдағаннан кейін сультамициллин 1:1 молярлық арақатынаста сульбактам мен ампициллиннің босатылуымен қанға сіңірілу үдерісiнде гидролизденедi. Терапиялық дозаларды тағайындауда интактілі сультамициллин қақпалық көктамыр жүйесiнде анықталмайды. Тағам сультамициллиннің биожетімділігіне әсер етпейдi. Ішке қабылдағаннан кейін сультамициллиннің биожетімділігі ампициллин мен сульбактамның эквиваленттi көктамырiшiлiк дозасынан 80%-ға жуық құрайды. Сультамициллинді ішке қабылдағаннан кейін қан сарысуында ампициллиннің ең жоғары концентрациясы (Сmax) ампициллиннің эквиваленттi ішке қабылданатын дозасын қабылдағаннан кейiн қол жеткiзген Сmax шамамен екі есе жоғары. Қан плазмасында Сmax жеткізу уақыты (ТCmax) шамамен 1 сағатқа тең.

Ампициллин және сульбактам жеткілікті мөлшерде қысқа уақытта тіндерге және организм сұйықтығына өтеді, бұл көктамырiшiлiк енгізгеннен кейін жұлын сұйығында менингит кезінде анықталғанымен расталған.

Дені сау адамдарда сульбактам мен ампициллиннің жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 45 мин. және 1 сағатты құрайды және олардың әрқайсысының 50-75%-ы несеппен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі егде адамдарда және бүйрек қызметі бұзылысымен емделушілерде ұзарады.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата АМПИСИД – сультамициллин - является двойным эфиром, в котором соль тазилата ампициллина и сульбактама связана метиленовой группой. Сультамициллин подвергается гидролизу ферментами (эстеразами) в стенке кишечника, в результате чего выделяются сульбактам и ампициллин.

Сульбактам является полусинтетическим ингибитором бета-лактамазы, в комбинации с ампициллином спектр антибактериальной активности расширяется, т.к. ампициллин активен против некоторых микроорганизмов, вырабатывающих бета-лактамазу, путем ее ингибирования. Сульбактам больше ингибирует Ричмонда-Сайкса Типы II-III-IV-V бета-лактамаз и меньше - Тип I.

Сульбактама натриевая соль является производным основы пенициллинового ядра и химически представляет собой натрия пенициллината сульфон с молекулярным весом 255.22. Несмотря на слабую антибактериальную активность сульбактама в отношении Neisseriaciae, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis, Pseudomanas cepacia, Acinetobacter calcoacetius, он необратимо ингибирует различные бета-лактамазы, синтезируемые микроорганизмами, устойчивыми к пенициллину и цефалоспорину.

Угнетением бета-лактамаз микроорганизмов, чувствительных к ампициллину, достигается синергический эффект.

Ампициллина натриевая соль является производным веществом 6-аминопенициллановой кислоты с молекулярным весом 371.39. Она угнетает биосинтез мукопептида клеточной стенки в процессе активного размножения чувствительных микроорганизмов подобно бактерицидному эффекту бензилпенициллина. Ампициллин имеет широкий спектр бактерицидного действия против как грам (+), так и грам (-) аэробных и анаэробных микроорганизмов. Но он не активен в отношении бета-лактамаз; т.е. не проявляет своего антибактериального действия. Антибактериальное действие расширяется благодаря комбинации ампициллина и сульбактама.

Микробиология

Сультамициллин активен против следующих микроорганизмов:

Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (бета-лактамаз- продуцирующие и не продуцирующие), Staphylococcus epidermidis (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Staphylococcus saprophyticus (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Streptococcus faecalis* (Enterococcus), Streptococcus pneumonia*, Streptococcus pyogenes*, Streptococcus viridans*.

Грамотрицательные бактерии: Haemophilius influenzae (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Escherichia coli (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Klebsiella species (все известные штаммы являются бета-лактамаз-продуцирующими), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorehoeae (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие).

Анаэробные бактерии: Clostridium species, Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Bacteroides species (включая B.fragilis).

* - данные виды бактерий не продуцируют бета-лактамазу.
АМПИСИД препаратының белсенді заты – сультамициллин – екі есе эфир болып табылады, онда ампициллин тазилаты мен сульбактам тұзы метиленді топпен байланысты. Сультамициллин ішек жақтауындағы ферменттермен (эстеразалармен) гидролизге ұшырайды және соның салдарынан сульбактам мен ампициллин бөлінеді.

Сульбактам бета-лактамазаның жартылай синтетикалық тежегіші болып табылады, ампициллинмен біріктірімде антибактериялық белсенділігінің ауқымы кеңейеді, өйткені ампициллин бета-лактамазаны тежеу жолымен оны өндіретін кейбір микроорганизмдерге қарсы белсенді. Сульбактам II-III-IV-V типті Ричмонд-Сайкс бета-лактамазаларын - көп, I типін аз тежейді.

Сульбактамның натрий тұзы пенициллин ядросы негізінің туындысы болып табылады және химиялық 255.22 молекулалық салмағымен натрий пенициллинат сульфонын білдіреді. Neisseriaciae, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis, Pseudomanas cepacia, Acinetobacter calcoacetius қатысты сульбактамның әлсіз антибактериялық белсенділігіне қарамастан, ол пенициллин мен цефалоспоринге төзімді микроорганизмдермен синтезделетін әр түрлі бета-лактамазаларды қайтымсыз тежейді.

Ампициллинге сезімтал микроорганизмдердің бета-лактамазаларын әлсіретіп, синергетикалық әсерге жетедi.

Ампициллин натрий тұзы 371.39 молекулалық салмағымен 6-аминопенициллан қышқылының туынды заты болып табылады. Ол бензилпенициллиннің бактерицидті әсері тәрiздi сезімтал микроорганизмдердің белсендi көбею үдерісінде жасуша жақтауы мукопептидінің биосинтезін әлсіретеді. Ампициллин грам (+) қалай болса, грам (-) солай аэробты және анаэробты микроорганизмдерге қарсы бактерицидті әсерінің кең ауқымына ие болады. Бірақ ол бета-лактамазаға қатысты белсенді емес; яғни өзінің антибактериялық әсерін білдірмейді. Антибактериялық әсер ауқымы ампициллин мен сульбактамның біріктірімінің арқасында кеңейеді.

Микробиологиясы

Сультамициллин келесі микроорганизмдерге қарсы белсенді:

Грамоң бактериялар: Staphylococcus aureus (бета-лактамазаларды-өндіретін және өндірмейтін), Staphylococcus epidermidis (бета- лактамазаларды-өндіретін және өндірмейтін), Staphylococcus saprophyticus (бета- лактамазаларды-өндіретін және өндірмейтін), Streptococcus faecalis* (Enterococcus), Streptococcus pneumonia*, Streptococcus pyogenes*, Streptococcus viridans*.

Грамтеріс бактериялар: Haemophilius influenzae (бета- лактамазаларды-өндіретін және өндірмейтін), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (бета- лактамазаларды-өндіретін және өндірмейтін), Escherichia coli (бета- лактамазаларды-өндіретін және өндірмейтін), Klebsiella species (барлық белгілі штаммдар бета-лактамазаларды-өндіретін болып табылады), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorehoeae (бета- лактамазаларды-өндіретін және өндірмейтін).

Анаэробты бактериялар: Clostridium species, Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Bacteroides species (B.fragilis қоса).

* - бактериялардың аталған түрлері бета-лактамаларды өндіреді.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток помещают во флакон оранжевого стекла типа III, завинчивающийся пластмассовой крышкой из полиэтилена высокой плотности. Во флакон помещают пластиковый цилинд¬рический контейнер с осушителем (силикагель) по размеру, отличающийся от таблеток, либо контейнер с осушителем встраивают в крышку флакона (является частью уплотнителя). По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған бұралып жабылатын пластмасса қақпағы бар ІІІ типті қызылсары шыныдан жасалған құтыға 10 таблеткадан салынған. Құтыға таблеткадан айырмашылығы бар өлшемдері бойынша құрғатқышымен (силикагель) пластикалық цилинд-рлі контейнер салады, немесе құрғатқышымен контейнерді құты қақпағына орналастырады (толтырғыш бөлігі болып табылады). 1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.